近日，中國(guó)熱科院香飲所加工與工程技術(shù)研究團(tuán)隊(duì)在多糖作為載體靶向抗腫瘤方面取得新進(jìn)展。天然多糖及其衍生物具有顯著的免疫調(diào)節(jié)、抗炎和抗氧化等活性，也可負(fù)載小分子藥物如5-氟尿嘧啶產(chǎn)生抗腫瘤、抗病毒等協(xié)同作用。以藥食同源植物-川芎為研究對(duì)象，以葉酸作為靶向表達(dá)葉酸受體癌細(xì)胞的選擇性藥物遞送劑，開(kāi)展川芎多糖增強(qiáng)葉酸在癌細(xì)胞中遞送抗腫瘤藥物的靶向釋放研究。
研究結(jié)果證實(shí)了川芎多糖與羧甲基-5-氟尿嘧啶和葉酸（F2-C-5-FU-FA）偶聯(lián)物的成功開(kāi)發(fā)及其可控的藥物釋放行為。體外研究表明，F(xiàn)2-C-5-FU-FA 偶聯(lián)物對(duì)靶向癌細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，增強(qiáng)了細(xì)胞凋亡和細(xì)胞攝取，特別是在葉酸受體陽(yáng)性的人卵巢腺癌細(xì)胞（SKOV-3）中。此外，基于SKOV-3異種移植小鼠的體內(nèi)研究發(fā)現(xiàn)，F(xiàn)2-C-5-FU-FA表現(xiàn)出顯著增強(qiáng)的腫瘤靶向性，同時(shí)降低了對(duì)正常組織和器官的毒性作用，強(qiáng)調(diào)了葉酸靶向偶聯(lián)物作為有效的藥物載體延長(zhǎng)釋放的潛力，在術(shù)中局部給藥系統(tǒng)中具有良好的應(yīng)用前景?？傊?本研究突出了F2-C-5-FU-FA偶聯(lián)物的治療前景，為治療葉酸受體過(guò)表達(dá)癌癥（特別是卵巢癌）提供一種有效且有針對(duì)性的策略，并可能應(yīng)用于其他惡性腫瘤。
相關(guān)成果以“A novel targeted anticancer drug delivery strategy: Cnidium officinale polysaccharide conjugated with carboxymethyl-5-fluorouracil and folic acid for ovarian cancer therapy”為題發(fā)表于《International Journal of Biological Macromolecules》。中國(guó)熱科院香飲所張雨桐博士為第一作者，韓國(guó)東海岸生命科學(xué)研究所所長(zhǎng)SangGuan You和張彥軍研究員為共同通訊作者，該研究得到韓國(guó)國(guó)家研究基金和中國(guó)熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院國(guó)家熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)中心科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)的支持。
論文鏈接: https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2024.138107
