近日，中國熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院熱帶生物技術(shù)研究所沉香研究團隊在挖掘沉香藥效物質(zhì)基礎(chǔ)方面取得新進展。研究團隊針對瓦拉沉香的化學(xué)成分開展了系統(tǒng)研究，其中鑒定了10個新的2-（2-苯乙基）色酮與2-（2-苯乙基）四氫色酮通過醚鍵鏈接的聚合物（圖1）。研究成果揭示了2-（2-苯乙基）色酮類化合物為瓦拉沉香的主要成分之一，同時也為沉香在抑制黑色素形成方面的開發(fā)利用提供了理論依據(jù)。
沉香是瑞香科(Thymelaeaceae)沉香屬(Aquilaria Lam.)或擬沉香屬(Gyrinops Gaertn.)植物在受到外界傷害（火燒、蟲蛀、打洞、接菌等）后形成的含有樹脂的木材，因其藥用價值和獨特香氣，廣泛應(yīng)用于傳統(tǒng)醫(yī)藥、名貴香料和宗教文化等行業(yè)。瓦拉(Gyrinops walla Gaertn)是瑞香科擬沉香屬植物，是產(chǎn)生沉香的重要樹種之一，但對瓦拉沉香的化學(xué)成分和藥理活性研究鮮有報道。
圖1.瓦拉沉香中分離鑒定的化合物
生物活性研究發(fā)現(xiàn)所有的化合物均具有絡(luò)氨酸酶抑制活性，其IC50值在17.70 ± 1.47與140.30 ± 6.43 μM之間（陽性對照曲酸的IC50值為24.68 ± 0.30 μM）。酶動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)化合物8-10為絡(luò)氨酸酶的競爭性抑制劑，分子對接模擬實驗證明化合物與絡(luò)氨酸酶的催化位點相結(jié)合（圖2）。絡(luò)氨酸酶是黑色素生成的限速酶，利用B16細胞模型測試進一步發(fā)現(xiàn)所有的化合物均能抑制黑色素的生成，且其作用均強于陽性對照曲酸。
圖2.化合物3, 4和10與絡(luò)氨酸酶的活性位點相結(jié)合
相關(guān)研究成果以“2-(2-Phenylethyl)chromone dimers as melanin production inhibitors from agarwood of Gyrinops walla Gaertn”為題發(fā)表于《Industrial Crops & Products》。海南大學(xué)研究生陳樂瑤為第一作者，中國熱科院生物所陳惠琴副研究員和國家中藥材產(chǎn)業(yè)體系?？诰C合試驗站站長戴好富研究員為論文通訊作者。此研究得到中央級公益性科研院所基本科研業(yè)務(wù)費和中國熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院創(chuàng)新團隊等項目的資助。
論文鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0926669024021241?dgcid=author
